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甲硝唑(Metronidazole)溶解性怎么樣
溶解性5mg/ml 乙醇
別名滅滴靈;2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-乙醇,2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇,滅滴靈,甲硝噠唑
英文名稱Metronidazole
CAS443-48-1
分子式C6H9N3O3
分子量171.15
儲(chǔ)存條件RT
純度≥99%
外觀(性狀)白色至淡黃色粉末
規(guī)格25g
說明:
甲硝唑(Metronidazole)是一種硝基咪唑類抗生素,主要抑制厭氧菌的生長(zhǎng),包括艱難梭菌和脆弱類桿菌。作用機(jī)制在于它是一種藥物前體,能夠選擇性的被厭氧菌還原成活體形式,共價(jià)結(jié)合于DNA,破壞其雙螺旋結(jié)構(gòu),從而誘導(dǎo)DNA鏈破裂,抑制細(xì)菌核酸合成,并最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡。利用其誘導(dǎo)DNA斷裂的特性,它可用來研究DNA損傷和修復(fù)。另外,有報(bào)道發(fā)現(xiàn)它還能夠誘導(dǎo)豬痢疾短螺旋體(Brachyspira hyodysenteriae)產(chǎn)生基因轉(zhuǎn)移因子VSH-1。
溶解性:
溶于熱水,略溶于乙醇,微溶于水或氯仿,極微溶于乙醇。味苦而略咸。
藥理學(xué)
除用于抗滴蟲和抗阿米巴原蟲外,近年來,廣泛地應(yīng)用于抗厭氧菌感染。本品的硝基,在無氧環(huán)境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用,對(duì)需氧菌或兼性需氧菌則無效。對(duì)下列厭氧菌有較好的抗菌作用:① 擬桿菌屬,包括脆弱擬桿菌;② 梭形桿菌屬;③ 梭狀芽孢桿菌屬,包括破傷風(fēng)桿菌;④ 部分真桿菌;⑤ 消化球菌和消化鏈球菌等??诜樟己茫?gt;80%),口服250mg或500mg,1?2小時(shí)血清藥物濃度達(dá)峰,分別為6μg/mL和12μg/mL。靜脈滴注本品15mg/kg,以后每6小時(shí)滴注7.5mg/kg,血漿藥物濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)峰濃度為25μg/mL,谷濃度可達(dá)18μg/mL。本品在體內(nèi)分布廣泛,可進(jìn)人唾液、乳汁、肝膿腫的膿液中,也可進(jìn)入腦脊液(正常人腦脊液中的濃度可達(dá)血液的50%)。在體內(nèi),經(jīng)側(cè)鏈氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝,有20%藥物則不經(jīng)代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄(占總量的60%?80%),少量由糞排出(6%?15%)。t1/2約為8小時(shí)。